口服小分子胰澱素受體激動劑ASC39在臨床前模型中顯示出類似eloralintide的胰澱素選擇性與療效
–在與eloralintide的頭對頭環磷酸腺甘（cAMP）啟用實驗中，口服小分子胰澱素受體激動劑ASC39顯示出與eloralintide相似的選擇性與活性。ASC39與eloralintide對人胰澱素1型受體（hAMY1R）的EC50分別為21.4 pM和21.2 pM。ASC39與eloralintide對人降鈣素受體（hCTR）的EC50分別為846.1 pM和1,350.8 pM。這些資料表明，相較於hCTR，ASC39與eloralintide都對hAMY1R更具有選擇性，且選擇性相當。 –在與eloralintide的頭對頭飲食誘導肥胖（DIO）大鼠研究中，ASC39的口服給藥療效與eloralintide的相當，顯示出顯著的、經安慰劑校正後的體重下降，ASC39為6.6%，eloralintide為5.6%。 –預計將於2026年第三季度向美國食品藥品監督管理局（FDA）遞交ASC39口服片的新藥臨床試驗申請（IND）。 香港2026年3月17日 /美通社/ — 歌禮製藥有限公司（香港聯交所程式碼：1672，簡稱「歌禮」）宣佈已選定對胰澱素具有選擇性的強效口服小分子胰澱素受體激動劑ASC39作為臨床開發候選藥物。歌禮預計將於2026年第三季度向美國食品藥品監督管理局（FDA）遞交ASC39口服片治療肥胖症的新藥臨床試驗申請（IND）。 ASC39具有獨特的化學骨架，該化學骨架是利用歌禮基於結構的AI輔助藥物發現（Artificial Intelligence-assisted Structure-Based Drug Discovery，AISBDD）技術自主發現的。在ASC39與eloralintide的頭對頭環磷酸腺甘（cAMP）啟用實驗中，ASC39與eloralintide（胰澱素多肽類似物）對人胰澱素1型受體（hAMY1R）的EC50（半數最大有效濃度）分別為21.4 pM和21.2 pM。ASC39與eloralintide對人降鈣素受體（hCTR）的EC50分別為846.1 pM和1,350.8 pM。這些資料表明，相較於hCTR，ASC39對hAMY1R具有高度選擇性，且ASC39對hAMY1R的選擇性與eloralintide相當。ASC39與eloralintide對hAMY1R的選擇性比對hCTR的分別高40倍和64倍。…